B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
2.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A.碱基
B.糖环
C.磷酸二酯键
D.碱基与糖环
E.整个核酸链
3.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
4.PPAR(gamma)的天然配基为：
A.前列腺素
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A.类肽
B.拟肽
C.肽模拟物
D.假肽
E.非肽
6.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
A.极性
B.非极性
C.中性
7.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A.一个化合物
B.几个化合物
C.一定数量的化合物
8.生物大分子的结构特征之一是：
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合
9.哪种药物是钙拮抗剂？
A.维拉帕米
B.茶碱
C.西地那非
10.下列结构中的电子等排体取代是属于：
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.环系等价体
11.125D是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
12.非甾类抗炎药的作用机制是：
A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.前列腺素环氧化酶抑制剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂
13.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
A.拉米夫定
B.吉西他滨
C.阿昔洛韦
D.去羟肌苷
E.阿巴卡韦
14.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A.鸟嘌呤
B.胞嘧啶
C.胸腺嘧啶
15.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A.50%
B.30%
C.20%
D.40%
16.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A.蛋白质组学技术
B.化学信息学
C.生物芯片
D.化学遗传学
E.生物信息学
17.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
18.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
A.黄嘌呤氧化酶
B.单胺氧化酶
C.腺苷脱氨基酶
D.芳香酶
19.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B.消除氨苄西林的不适气味
C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
20.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
21.下列说法错误的是：
A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
22.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A.ACE
B.胆碱酯酶
C.单胺氧化酶
D.磷酸二酯酶
23.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A.氨基酸构型的转变
B.氨基酸排列顺序的转变
C.酸碱性的转变
D.分子量的增大或减小
E.肽链长度的改变
24.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
A.抗抑郁药物
B.抗癫痫药物
C.抗肿瘤药物
D.抗高血压药物
E.降血糖药物
25.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
A.甲氧基
B.羟基
C.羧基
D.烷基
E.磺酸基
南开22秋学期《药物设计学》在线作业[正确答案]多选题答案
二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)26.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A.立体效应
B.共轭效应
C.电性效应
D.疏水效应
E.诱导效应
27.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
28.下列受体哪些属于细胞核受体？
A.维甲酸受体
B.过氧化物酶体增殖因子活化受体
C.血管紧张素受体
D.趋化因子受体
29.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
A.亲核基团
B.亲电基团
C.识别基团
D.有机辅助因子
E.金属辅助因子
30.限制性氨基酸取代物有：
A.D-氨基酸
B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C.L-氨基酸
D.alpha-氨基环烷羧酸
E.碱性氨基酸
31.影响药物生物活性的立体因素包括
A.立体异构
B.旋光异构
C.顺反异构
D.构象异构
E.互变异构
32.下列说法错误的是：
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
33.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.亚甲基酮
E.硫代酰胺
34.新药临床前安全性评价的目的：
A.确定新药毒性的强弱
B.确定新药安全剂量的范围
C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D.为药物毒性防治提供依据
E.为开发新药提供线索
35.羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A.酰胺
B.缩酮
C.亚胺
D.酯
E.醚
36.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A.clofarabine
B.tegafur
C.gemcitabine
D.capecitabine
E.cisplatin
37.G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.趋化因子
D.维生素
E.胰岛素
38.具有环状结构的生物活性肽有：
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素
39.下列哪些药物是前体药物：
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.氟奋乃静庚酸酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺
40.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
41.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
42.软类似物设计的基本原则是：
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
43.关于活性位点分析的说法正确的是：
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
44.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
45.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基
46.化合物库按化合物类型的不同可分为：
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
47.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
48.下列哪些说法是正确的？
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
49.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A.恩替卡韦
B.更昔洛韦
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
50.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
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