南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业[答案]满分答案
19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业-0003
试卷总分:100 得分:0
一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A.趋化因子
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.胰岛素
2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
3.下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
A.泛昔洛韦
B.喷昔洛韦
C.更昔洛韦
D.阿昔洛韦
E.西多福韦
4.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
5.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A.小于5
B.小于10
C.小于15
D.大于15
E.大于10
6.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A.二氢吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.二苯基甲酸
D.二丙基甘氨酸
E.alpha-氨基异丁酸
7.非甾类抗炎药的作用机制是：
A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.前列腺素环氧化酶抑制剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂
8.对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？
A.红外光谱
B.紫外光谱
C.质谱
D.核磁共振氢谱
E.圆二色谱
9.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A.乙烯
B.乙醇
C.乙醛
D.乙炔
E.烯酮
10.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率
11.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
A.类型和性质
B.性质和结构
C.数量和质量
D.稳定性
E.理化性质
12.125D是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
13.cAMP介导内源性调结物质有：
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.胰岛素
D.肾上腺素
14.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A.ACE
B.胆碱酯酶
C.单胺氧化酶
D.磷酸二酯酶
15.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
A.13～15
B.15～17
C.17～19
D.19～21
E.21～23
16.酸类原药修饰成前药时可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
17.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？
A.arofylline
B.cGMP
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
18.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A.蛋白质组学技术
B.化学信息学
C.生物芯片
D.化学遗传学
E.生物信息学
19.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A.碱基
B.糖环
C.磷酸二酯键
D.碱基与糖环
E.整个核酸链
20.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A.硫代丙烷
B.氟代乙烯
C.卤代苯
D.乙内酰胺
E.二硫化碳
21.下列药物属于前药的是：
A.lovastatin
B.lisinopril
C.losartan
D.enalapril
E.epinephrine
22.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A.离子键
B.氢键
C.酰胺键
D.二硫键
E.共价键
23.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A.噻唑烷受体
B.ER
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
24.Ca2+信使的靶分子或受体是：
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
25.20世纪中叶至今属于：
A.天然药物原始发现时期
B.天然活性物质发现时期
C.化学合成药物发现时期
D.药物设计时期
南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业[答案]多选题答案
二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.新药临床前安全性评价的目的：
A.确定新药毒性的强弱
B.确定新药安全剂量的范围
C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D.为药物毒性防治提供依据
E.为开发新药提供线索
2.关于活性位点分析的说法正确的是：
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
3.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
4.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A.静电作用
B.范德华力
C.疏水作用
D.氢键
E.阳离子-pi键
5.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
6.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
A.五元糖环没有3'-位羟基
B.2'-位羟基是必需的
C.构型与天然核苷相同
D.5'-位羟基是必需的
E.在糖环单元有不同的杂原子被引入
7.非经典电子等排体包括：
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
8.肽的二级结构的分子模拟包括：
A.alpha-螺旋模拟物
B.beta-折叠模拟物
C.beta-螺旋模拟物
D.alpha-转角模拟物
E.gamma-转角模拟物
9.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A.康力龙
B.比卡鲁胺
C.醋酸环丙孕酮
D.甲基睾丸素
E.卡索地司
10.限制性氨基酸取代物有：
A.D-氨基酸
B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C.L-氨基酸
D.alpha-氨基环烷羧酸
E.碱性氨基酸
11.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有义链3'-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A，10位为U
12.下列哪些说法是正确的？
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
13.下列属于钙拮抗剂的药物有：
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
14.软药的设计方法有：
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
15.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A.雷洛昔芬
B.大豆黄素
C.己烯雌酚
D.依普黄酮
E.他莫昔芬
16.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A.刚性对接
B.片段对接法
C.柔性对接
D.整体分子对接法
17.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A.分子中存在过渡金属元素
B.相对分子量小于100或大于1000
C.碳原子总数小于3
D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
18.电子等排原理的含义包括：
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
19.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A.逆转录酶
B.异构酶
C.连接酶
D.整合酶
E.蛋白酶
20.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
21.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韦
E.去羟肌苷
22.前药的特征有：
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
23.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基
24.信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A.心脑血管系统
B.神经系统
C.免疫系统
D.消化系统
E.内分泌系统
25.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验
南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业[答案]历年参考题目如下：
