南开18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业[答案]答案
18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业-0002
试卷总分:100 得分:0
一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.PPAR(alpha)的天然配基为：
A.噻唑烷二酮
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
2.药物作用的靶标可以是
A.酶、受体、核酸和离子通道
B.细胞膜和线粒体
C.溶酶体和核酸
D.染色体和染色质
3.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A.可逆结合
B.不可逆结合
4.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A.类肽
B.拟肽
C.肽模拟物
D.假肽
E.非肽
6.下列药物中属于前药的是：
A.阿糖腺苷
B.氢化可的松
C.甲硝唑酯
D.氨苄西林
E.维拉帕米
7.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A.DNA拓扑异构酶
B.微管蛋白
C.胸腺嘧啶合成酶
D.乙酰胆碱酯酶
E.内皮细胞生长因子
8.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
9.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
10.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A.硫代丙烷
B.氟代乙烯
C.卤代苯
D.乙内酰胺
E.二硫化碳
11.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
12.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
13.药效学研究的目的不包括：
A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B.确定新药的作用强度
C.阐明新药的作用部位和机制
D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E.判断其商业价值
14.20世纪中叶至今属于：
A.天然药物原始发现时期
B.天然活性物质发现时期
C.化学合成药物发现时期
D.药物设计时期
15.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A.烷基化
B.形成希夫碱
C.金属络合
D.氢键缔合
E.酰化反应
16.下列结构中的电子等排体取代是属于：
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.环系等价体
17.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
E.羧基
18.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A.碱基
B.糖环
C.磷酸二酯键
D.碱基与糖环
E.整个核酸链
19.cAMP介导内源性调结物质有：
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.胰岛素
D.肾上腺素
20.原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
21.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
A.抗抑郁药物
B.抗癫痫药物
C.抗肿瘤药物
D.抗高血压药物
E.降血糖药物
22.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：
A.Zn(2+)结合区域
B.Cl(-)结合区域
C.质子化的精氨酸
D.alpha-螺旋
E.疏水空腔
23.酸类原药修饰成前药时可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
24.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B.消除氨苄西林的不适气味
C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
25.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.胰岛素
D.血管紧张素
E.促肾上腺皮质激素
南开18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业[答案]多选题
二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.影响药物生物活性的立体因素包括
A.立体异构
B.旋光异构
C.顺反异构
D.构象异构
E.互变异构
2.下列属于钙拮抗剂的药物有：
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
3.可作为化合物库合成的载体或介质有：
A.固相载体
B.真空
C.高压釜
D.溶液
E.干冰
4.非经典电子等排体包括：
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
5.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
6.限制性氨基酸取代物有：
A.D-氨基酸
B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C.L-氨基酸
D.alpha-氨基环烷羧酸
E.碱性氨基酸
7.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A.MTX
B.AMT
C.AZT
D.EDX
E.DDI
8.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
9.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
10.前药的特征有：
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
11.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A.酶稳定性
B.化学稳定性
C.降低合成成本
D.透膜能力
E.靶向性
12.信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A.心脑血管系统
B.神经系统
C.免疫系统
D.消化系统
E.内分泌系统
13.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A.高血压
B.心绞痛
C.心律失常
14.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
15.组合生物催化使用的生物催化剂有：
A.区域选择性催化剂
B.高特异性催化剂
C.低特异性催化剂
D.立体特异性催化剂
E.多功能催化剂
16.羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A.酰胺
B.缩酮
C.亚胺
D.酯
E.醚
17.下列哪些说法是正确的？
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
18.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A.刚性对接
B.片段对接法
C.柔性对接
D.整体分子对接法
19.具有环状结构的生物活性肽有：
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素
20.可以与受体形成氢键的基团有
A.卤素
B.氨基
C.硫醚
D.酰胺
E.酰基
21.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A.还加成反应
B.氧化反应
C.中和反应
D.缩合反应
E.亲和加成反应
22.关于活性位点分析的说法正确的是：
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
23.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A.快速可逆结合
B.缓慢结合
C.不可逆结合
D.紧密结合
E.缓慢-紧密结合
24.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A.阿德福韦酯
B.缬昔洛韦
C.缬更昔洛韦
D.泛昔洛韦
E.阿昔洛韦
25.软药的设计方法有：
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
南开18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业[答案]历年真题如下：
